Nomenclatura del medicamento:
Nombre químico: es la fórmula del medicamento.
Nombre o denominación común internacional: se da por casualidad, deben nombrarse según unas reglas que pongan en evidencia, peculiaridad de la estructura química del fármaco y con frecuencia la actividad farmacológica.
Nombre comercial o nombre registrado: nombre que la empresa le da al medicamento.
Prospecto: es la información sobre el medicamento que va dirigida al usuario.
Farmacocinética:
Concepto.- rama de la farmacología que estudia el paso de medicamentos a través del organismo desde el ingreso hasta la excreción.
La concentración de los fármacos debe ser óptima en el tejido donde actuará.
De manera general se considera que la concentración del fármaco en la sangre (nivel plasmático) es un indicador de su concentración aproximada en los tejidos donde ejerce su acción.
Pasos de la farmacocinética:
Liberación.- el primer proceso del fármaco, se separa del resto de sus componentes, este proceso permite que la sustancia activa quede disponible.
Absorción.- estudia los procesos de los fármacos en el organismo, desde el lugar de su deposición hasta la circulación sanguínea.
La vía de administración determina la absorción del fármaco.
Los fármacos pasan generalmente a través de las células, no entre ellas, así, la barrera es siempre la membrana plasmática.
¿Cómo atraviesa una sustancia o medicamento la membrana celular?
Difusión simple.- paso de una sustancia por gradiente de concentración, es decir, que de un lado de la membrana celular hay muchos elementos químicos y del otro, pocos.
Para cruzar dicha membrana, las sustancias deben ser liposolubles y no requieren del gasto de energía.
Difusión facilitada.- las sustancias atraviesan la membrana con ayuda de un transportador, no requiere de energía.
Es un proceso de transporte en el cuál también conlleva el transporte de ciertas sustancias a través de proteínas transportadoras, dependiendo del gradiente de concentración y por su carga eléctrica, selectividad y saturabilidad.
Transporte activo.- las sustancias requieren de un transportador y de energía (ATP).
Par de iones.- unión con ión del signo contrario conformado un complejo neutro.
Pinocitosis.- formación de vesículas.
Biodisponibilidad.- cantidad de fármaco inalterado que llega a la circulación sanguínea después de la administración por cualquier vía.
La biodisponibilidad por cualquier vía.-
Vía oral: primero se absorbe en el intestino delgado, estómago, hígado y luego a la circulación.
Vía intravenosa: el fármaco pasa directamente al torrente sanguíneo saltándose los pasos de la vía oral.
No todo el medicamento que se administra llega al sitio donde actúa, algunas cantidades se pierde en el camino. La biodisponibilidad indica la cantidad de fármaco disponible para acceder a los tejidos y producir el efecto deseado.
Factores que modifican la absorción:
Vía de administración (efecto del primer paso).- es la metabolización del fármaco en la pared del tracto gastrointestinal como en el hígado a different nde llega a través de la vena porta, así una fracción del fármaco es metabolizada antes de llegar a la circulación sistémica.
Distribución.- es el paso del fármaco de la sangre a los tejidos, depende de:
1- propiedades físicoquímicas del fármaco. (Peso molecular, liposobilidad, grado de ionización) 2- flujo sanguíneo a los tejidos. 3- fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas.
Fármaco unidos a proteínas plasmáticas: del total de las moléculas la fracción plasmática que se une a la proteína depende de la concentración plasmática del fármaco, el número y su afinidad por los sitios de unión de las proteínas plasmáticas.
La unión de un fármaco a las proteínas plasmáticas, limita su concentración en los tejidos y en el sitio de acción ya que solamente el fármaco libre puede estar en equilibrio en ambos lados de las membranas plasmáticas.
Factores que influyen en la unión a proteínas plasmáticas:
Edad.- recién nacidos, ancianos van a tener mejor unión a proteínas plasmáticas y mayor cantidad de fármaco libre porque tienen menor cantidad de proteínas.
Gestación.- menos unión a proteínas plasmáticas y mayor cantidad de fármaco libre.
Factores patológicos.- reducción de la albúmina, insuficiencia renal, hepática, malnutrición, aumento de albúmina por hipotiroidismo.
Volumen de distribución.- en el volumen de agua corporal en el que el fármaco se disuelve, el volumen de distribución relaciona la cantidad de fármaco presente en el cuerpo con su concentración de plasma.
Factores que alteran la distribución.-
Edemas y ascitis: aumenta el volumen de fármacos hidrosolubles, reduce el volumen de fármacos liposolubles.
Insuficiencia cardiaca: reduce el fármaco que llega a los tejidos, disminuye el volumen de distribución.
Acidosis: aumenta el acceso de ácidos, reduce el acceso de bases.
Metabolismo: proceso de transformación de los fármacos en otras sustancias para ser eliminados a nivel del riñon.
Generan metabolitos más polares, hidrosolubles e inactivos, sin embargo, en algunos casos se generan metabolitos con potentes actividad biológica o tóxica.
Fases:
Fase 1.- alteración de la estructura química por reacción, generalmente resultan en pérdida de actividad farmacológica.
Fase 2.- reacciones que llevan a la formación de compuestos que favorecen la eliminación del fármaco, son altamonte polares y generalmente inactivos, son excretados en la orina y las heces.
Sistema oxidativo microsomal hepático: los fármacos se oxidan para adquirir mayor hidrosolubilidad y favorecer su expresión es el sistema más usado en el metabolismo de los fármacos.
Enzimas: oxigenasas que forman el llamado p 450 (CYP 450) y están adosadas al retículo endoplasmático de las células hepáticas, se identificación más de un centenar de isoenzimas diferentes de citocromo p 450 gran variabilidad interindividual en el metabolismo de los fármacos.
Factores que modifican el metabolismo:
1) edad.- ancianos y niños tienen menor actividad metabólica.
2) patología hepática.- disminuye el metabolismo.
3) factores genéticos.- mutaciones en las enzimas metabolizadoras.
4) dieta hiperprotéica.- aumenta el metabolismo oxidativo de algunos fármacos.
5) fumar induce el metabolismo de los fármacos.
6) fármacos inductores e inhibidores enzimáticos.
Excreción: eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo.
El riñon es el principal órgano excretor.
El aparato digestivo y los líquidos biológicos son las vías alternativas de excreción.
Tipos de excreción.-
Renal. Biliar. Glándulas mamarias. Saliva.
Factores que modifican la excreción renal.-
Insuficiencia renal. Disminución de la perfusión renal. Edad, en ancianos disminuye el aclaramiento renal. Modificación del pH de la orina.
