Introducción:
- enfermedades cardiovasculares: primera causa de morbimortalidad en el mundo.
- 30% de mortalidad en el mundo.
- afectan en mayor medida a los países de baja ingresos y medios (más del 80%).
- principales cardiopatías: angina de pecho, insuficiencia cardiaca, arritmias cardiacas.
- hipertensión arterial: causa aproximadamente la mitad de las defunciones por ACV y cardiopatías.
Fármacos antianginosos:
Angina de pecho:
- síntoma más característico de la cardiopatía isquémica, es manifestación de la isquemia miocárdica.
- dolor, de carácter opresivo en el área retroesternal, es ocasionado por insuficiente aporte de oxígeno a las células del músculo cardiaco.
- ese desequilibrio se debe a la disminución de irrigación sanguínea como consecuencia de alteraciones graves de la circulación coronaria (aterosclerosis, vasoespasmo coronario).
Los fármacos antianginosos suprimen el dolor anginoso ya establecido, previenen la aparición de crisis anginosas porque reestablecen el equilibrio entre demanda y oferta de oxígeno del miocardio.
Clasificación:
1.- nitratos y nitritos.
2.- beta-bloqueantes.
3.- antagonistas del calcio.
Objetivo: mejorar la circulación sanguínea y reducir los requerimientos miocárdicos de oxígeno.
Nitratos y nitritos.- nitroglicerina, dinitrato de isosorbida.
- dilatadores venosos y arteriales (por disminución de Ca intracelular), tienen doble efecto.
. Disminuyen demanda de oxígeno miocardio: disminuyen la precarga y la postcarga.
. Incrementan el flujo coronario: vasodilatación coronaria y reditribución de flujo sanguíneo cardiaco.
Nitroglicerina:
. Se puede administrar por vía: vida media corta.
- sublingual: acción inmediata, sin efecto del primer paso pero corta.
- oral: formas orales de liberación controlada.
- transdérmica: patches transdérmico.
- perfusión intravenoso.
Dinitrato de isosorbida:
. Metabolización hepática y vascular. Mayor vida media que la nitroglicerina.
. Existen preparados de liberación controlada.
Nitratos y nitritos:
RAM.
Cefalea, hipotensión ortostática, mareos, taquicardia de compensación.
A dosis altas: metahemoglobinemia.
Tolerancia y dependencia física: tras administración continuada.
La supresión brusca de la medicación puede dar lugar a ataques anginosos e infarto agudo de miocardio.
Suspender la dosis del fármaco de forma gradual.
Acción terapéutica:
1.- angina de esfuerzo:
- ataques anginoso agudo: nitroglicerina sublingual.
- prevención de ataque anginoso.
Corto plazo: nitratos sublinguales antes de realizar esfuerzo.
Largo plazo: nitratos por vía oral o transdérmica.
2.- angina de reposo:
- nitratos de acción prolongada.
3.- infarto agudo de miocardio:
- administración IV de nitroglicerina.
Mejora signos de congestión pulmonar, disminuye la isquemia miocárdica y limita el tamaño de la zona infartada.
Nitratos y nitritos:
Contraindicaciones:
- hipersensibilidad a nitratos.
- hipotensión y estenosis aórtica severa.
- glaucoma, hemorragia cerebral y traumatismos craneales.
- primer trimestre de embarazo y lactancia.
Interacciones:
-El alcohol puede potenciar los efectos tóxicos de los nitratos.
- la administración junto a sidenafilo aumenta el riesgo de hipotensión.
- si se administran junto a beta-bloqueantes pueden potenciarse sus efectos.
Fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos:
- fármacos agonistas de los receptores de adrenalina o noradrenalina de las fibras simpáticas.
- dos tipos de receptores: alfa y beta dispersos en distintos órganos.
Fármacos beta-adrenérgicos:
Fármacos antagonistas de los receptores beta adrenérgicos, bloquean la estimulación simpática.
Se unen a receptores B1 y B2.
Beta-bloqueantes.- atenolol, esmolol, acebutolol, metropolol.
Reducen el consumo miocárdico de oxígeno como consecuencia de la reducción del trabajo cardiaco (disminución de la frecuencia cardiaca , contractibilidad miocárdica y presión arterial).
Acción terapéutica:
1.- profilaxis de angina de esfuerzo.- su uso prolongado no genera tolerancia a su efecto antianginoso, pero sí, dependencia física (no suspender bruscamente el tratamiento).
2.- eficacia post-infarto:
- administración inmediata: reduce la mortalidad, el tamaño del infarto y la aparición de infartos.
- administración a largo plazo: reduce el riesgo de reinfarto.
Antagonistas del calcio:
Los antagonistas del calcio de los tres subgrupos bloqueen ambos canales de CA2 de tipo L, los cardiacos y los vasculares.
Dihisropiridinas son más vasodilatadores.- nifedipino.
Bencialquilaminas y las benzodiazepinas más cardiodepresoras.- verapamilo, diltiazem.
Bloquean la entrada de calcio en las células cardiacas y en la musculatura lisa vascular.
- vasodilatación coronaria.- más aporte de oxígeno al miocardio.
- vasodilatación de arterias u arteriolas (reducción de la postcarga).
- reducción de la frecuencia y contractibilidad cardiaca.
(Disminución de la demanda de oxígeno).
De elección en la profilaxis a lo largo de la angina de reposo.
Profilaxis a lo largo de la angina de esfuerzo.
Efectos adversos:
Verapamilo/diltiazem: bradicardia, bloqueo AV, hipotensión.
Dihisropiridinas: hipotensión, taquicardia, edema, rubor facial, cefalea.
Otros efectos: molestias gastrointestinales, estreñimiento (verapamilo), parestesias, depresión o mareos.
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